臨床助理醫(yī)師臨床藥學(xué)考點:HMG-CoA還原酶抑制藥

來源:考試吧發(fā)布時間:2014-03-24

  (1)藥理作用

  1)調(diào)血脂作用及作用機制:在治療劑量下,對LDL-C的降低作用最強,TC次之,降TG作用很弱。他汀類與HMG-CoA的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,且和HMG-CoA還原酶的親和力高出HMG-CoA數(shù)千倍,對該酶產(chǎn)生競爭性的抑制作用,使Ch合成受阻。

  2)非調(diào)血脂作用:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性。②抑制血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡。③減少動脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小。④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)。⑤抑制單核細(xì)胞-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能。⑥抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。這些作用亦有助于抗動脈粥樣硬化。

  (2)臨床應(yīng)用:主要用于雜合子家族性和非家族性II a、II b和III型高脂血癥,也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高Ch血癥。

  (3)不良反應(yīng):他汀類不良反應(yīng)較少而輕,動物實驗發(fā)現(xiàn)超大劑量引起犬的白內(nèi)障。

糾錯

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