腎上腺素受體激動藥構效關系
來源:醫學教育網發布時間:2012-10-09
1.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強而中樞作用弱,作用時間短。如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強,如麻黃堿。
2,烷胺側鏈α碳原子上的氫如被甲基取代,可阻礙MAO的氧化,作用時間延長。易被攝取1所攝入在神經元內存在時間長,從而發揮促進遞質釋放的作用,如間羥胺和麻黃堿。
3.氨基上氫原子如被取代,則藥物對α、β受體選擇性將發生變化。取代基團從甲基到叔丁基,對α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強。