四環素為四環素堿，口服可吸收但不完全，約30%～40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響，后者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后，血藥峰濃度（Cmax）為2～4mg/L.多劑口服該藥250mg或500mg（每6小時服藥1次后），穩態血藥濃度分別可達1～3mg/L和1.5～5mg/L.吸收后廣泛分布于體內組織和體液，易滲入胸水、腹水、胎兒循環，但不易透過血-腦脊液屏障，能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質中。本品可分泌至乳汁，乳汁中濃度可達母血濃度的60%～80%.蛋白結合率為55%～70%，，本品主要自腎小球濾過排出體外，腎功能正常者血消除半衰期（t1/2？）為6～11小時，無尿患者可達57～108小時，其未吸收部分自糞便以原形排出，少量藥物自膽汁分泌至腸道排出，故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除，約可清除給藥量的10%～15%.