昆明山海棠
來源:醫學教育網發布時間:2013-05-20
3.抗生育作用:昆明山海棠根心的乙醇提取物951mg/kg給大鼠灌胃,雌鼠5日或雄鼠14日均有非常顯著的抗生育作用,效果強弱與劑量大小相關;且重現性好,雄鼠效果可維持5星期逐漸恢復。
3.1.對雄性動物的影響:本品50%乙醇提取物給雄性大鼠灌胃2.0g/kg,每星期6次,共5星期后均喪失生育能力。從根皮中分離出的L-表兒茶精給雄性小鼠灌胃,隨用藥劑量的增加,時間的延長,使交配后的雌鼠受孕率明顯下降至完全不孕。睪丸及附睪切片HE染色光鏡觀察,用藥鼠曲細精管偶見脫落細胞,主要為精子細胞,生精上皮也見細胞脫落;附睪管腔內精子明顯減少甚至完全消失,大部分精干呈斷頭、卷尾等畸形。Feulgen法將DNA染成紫紅色和甲基綠-派洛寧染色,RNA分析顯示:用藥組精原細胞、精母細胞的DNA、RNA顯色反應無明顯改變,但曲細精管中精子細胞和殘余碳三烯酸(9,12,15-octadecatrienoic acid),兒-表兒茶精( L-epicate-chin)等。
「藥理作用」
1.抗炎作用:昆明山海棠及其醇提取物、總堿均有明顯的抗炎作用。動物實驗證明,根的去皮木心的水煎劑灌胃,對二甲苯、組胺或雞蛋清所致小鼠皮膚毛細血管通透性增高均有明顯抑制作用,并能抑制腹腔注射醋酸所引起的染料(伊文思藍或滂胺藍)從血管內向腹腔滲出。對于大鼠的蛋清性及甲醛性腳腫也有顯著的對抗作用。20-40g/kg煎劑的作用與50-100mg/kg醋酸可的松相當。在大鼠巴豆油性肉芽囊試驗中,昆明山海棠不但能明顯減少巴豆油所致炎性滲出量,還能減輕其所致血管壁損害的程度。昆明山海棠總提取物腹腔注射對松節油所致大鼠腳腫及注射組胺所致耳部毛細血管通透性增高,以及昆明山海棠醇提取物對卵蛋白誘發后肢足跖水腫均有明顯的抑制作用,總堿對小鼠耳郭由巴豆油誘發的炎癥及肉芽組織增生也有明顯的抑制作用。由于本品對切除雙側腎上腺大鼠仍具有明顯的抗炎活性,但又不能延長切除腎上腺幼年大鼠的存活時間,也不能抑制單側腎上腺切除術后對側腎上腺的代償性肥大,一般抗炎有效劑量下并不引起幼年小鼠胸腺萎縮,雖大劑量也不能降低大鼠腎上腺中維生素C的含量,因此本品所具有的抗炎活性似與垂體-腎上腺皮質系統功能關系不大。
2.對免疫功能的影響:昆明山海棠水提取物片劑具有較強的免疫抑制效果。本品分別灌服5g/kg/)、10g/kg/日,連續5日,能抑制小鼠網狀內皮系統對炭粒的吞噬能力,抑制小鼠對綿羊紅細胞免疫所致溶血抗體的生成,給藥時間越久,作用越明顯。對于2,4-二硝基氯苯所致小鼠耳郭的遲發型超敏反應,昆明山海棠具有較強的抑制作用,此作用的強弱與劑量大小成正比,當與可的松、環磷醚胺及6-巰基嘌呤等合用時,均未見有相加或協同作用。對于卡介苗所致豚鼠的皮膚遲發型超敏反應,昆明山海棠也具有明顯的抑制作用。昆明山海棠還能明顯抑制大鼠的同種異體交叉植皮的排斥反應。對于大鼠的佐劑性關節炎,昆明山海棠既可明顯抑制其原發性損害,又可抑制其繼發性損害,且以對后者的作用為強。但對蛋清所致豚鼠及天花粉所致小鼠的速發型超敏反應,昆明山海棠則均無明顯抑制效果。上述結果表明昆明山海棠對單核巨噬細胞系統功能及體液和細胞免疫功能、Ⅲ及Ⅳ型超敏反應均有抑制作用,而以對細胞免疫的抑制作用為強。另一方面,昆明山海棠在一般有效劑量下并不引起胸腺、脾臟等免疫器官的萎縮,在適當劑量下反而引起上述器官重量增加。研究認為昆明山海棠的免疫調節作用是雙向的或多方面的,能直接或通過增加自然殺傷細胞毒因子(NKCF)的釋放促進健康人和系統性紅斑狼瘡(SLE)患者的自然殺傷細胞活性。對自然殺傷細胞的激活作用呈劑量依賴性。聯合應用黃芪比兩藥單用作用大,該兩藥對SLE患者的自然殺傷細胞活性的刺激指數顯著高于正常人,表明其免疫調節作用與機體的免疫狀態有關。
3.抗生育作用:昆明山海棠根心的乙醇提取物951mg/kg給大鼠灌胃,雌鼠5日或雄鼠14日均有非常顯著的抗生育作用,效果強弱與劑量大小相關;且重現性好,雄鼠效果可維持5星期逐漸恢復。
3.1.對雄性動物的影響:本品50%乙醇提取物給雄性大鼠灌胃2.0g/kg,每星期6次,共5星期后均喪失生育能力。從根皮中分離出的L-表兒茶精給雄性小鼠灌胃,隨用藥劑量的增加,時間的延長,使交配后的雌鼠受孕率明顯下降至完全不孕。睪丸及附睪切片HE染色光鏡觀察,用藥鼠曲細精管偶見脫落細胞,主要為精子細胞,生精上皮也見細胞脫落;附睪管腔內精子明顯減少甚至完全消失,大部分精干呈斷頭、卷尾等畸形。Feulgen法將DNA染成紫紅色和甲基綠-派洛寧染色,RNA分析顯示:用藥組精原細胞、精母細胞的DNA、RNA顯色反應無明顯改變,但曲細精管中精子細胞和殘余40g/kg以上。另有報告昆明山海棠提取物4批藥物給小鼠灌服的半數致死量分別為3976±392mg/kg、6612±889mg/kg、4808±976mg/kg(半成品)及6213±892mg/kg(成品)。亞急性毒性試驗表明,昆明山海棠去根皮的根心水煎醇沉片每日40g/kg給大鼠灌服30天,未見明顯毒性反應,但70%乙醇浸膏片每日灌服20g/kg,連續5天即可引起肝腎功能損害。本品提取物1325mg/kg給大鼠灌服,每日1次,共12天,停藥后觀察16天,實驗結果,血象、心電、肝腎功能及病程鏡檢均未發現異常改變。 特殊毒性實驗;微核實驗證實昆明山海棠提取物給小鼠灌服,對體細胞-嗜多染幼紅細胞染色體無明顯的損傷作用;顯性致死性突變實驗結果表明,本品提取物灌胃無明顯的引起小鼠生殖細胞染色體損傷的作用;生殖毒性實驗一致畸實驗(并繁殖實驗)證實本品提取物灌服對母鼠體重、胎盤無影響,對仔鼠外觀、內臟及骨骼均無致畸作用。繁殖實驗觀察到下兩代仔鼠均正常。
「鑒別」理化鑒別 取根皮粗粉3g,以5ml氨試液潤濕,加乙醚50ml浸漬數小時,濾過,取濾液揮去乙醚,殘渣用稀鹽酸溶解,濾過,濾液供下述試驗:①取濾液1ml,加碘化汞鉀試液1滴,發生白色沉淀。(檢查生物堿)②取濾液1ml,加苦味酸試液1滴,發生黃色沉淀。(檢查生物堿)
「性味」苦;辛;微溫;有大毒
「歸經」肝;脾;腎經
「功能主治」祛風除濕;活血止血;舒筋接骨;解毒殺蟲。主風濕痹痛;半身不遂;疝氣痛;痛經;月經過多;產后腹痛;出血不止;急性傳染性肝炎;慢性腎炎;紅斑狼瘡;癌腫;跌打骨折;骨髓炎;骨結核;副睪結核;瘡毒;銀屑病;神經性皮炎